Внутривенные анестетики (94641)

Посмотреть архив целиком












Контрольная работа


"Внутривенные анестетики"


1. Что такое внутривенные анестетики (ВА)?


ВА — это препараты, которые при внутривенном введении угнетают сознание и вызывают анестезию. Применяются для индукции и поддержания анестезии. После окончания их действия угнетенные структуры восстанавливают свою функцию.


  1. Каков механизм действия ВА?


Из множества теорий наиболее широко принята теория воздействия на ГАМК-ергическую передачу импульса в нейронах, что препятствует изменению трансмембранного потенциала. ГАМК — это наиболее распространенный ингибитор межнейрональной передачи импульса в человеческом организме.


  1. Опишите свойства идеального ВА.


  1. Растворимость в воде, стабильность в водном растворе, химическая стабильность, возможность внутривенного введения.

  2. Анестезия должна наступать быстро (в пределах одного периода «рука—мозг») без нежелательных движений или непредсказуемых побочных эффектов со стороны сердечно сосудистой системы и ЦНС.

  3. Препарат должен обладать противосудорожной, противорвотной, анальгетической и амнестической активностью.

  4. Пробуждение должно быть быстрым и предсказуемым (зависящим от дозы).

  5. Не должна нарушаться функция почек или печени, гормональный фон, не должно быть тератогенного действия.

Не существует идеального препарата для индукции анестезии, однако многие из ныне применяемых веществ обеспечивают большую часть желаемых клинических и фармакологических эффектов, С возрастом повышается объем распределения препарата и снижается клиренс, что отражается в удлинение действия анестетика. Пожилые пациенты более чувствительны к ВА, что может потребовать уменьшения дозы. Расчет дозы ВА, необходимой для индукции, следует производить, исходя из должной массы тела.


4. Каковы свойства и побочные эффекты барбитуратов?


Все барбитураты являются производными барбитуровой кислоты. В анестезиологической практике применяются только барбитураты короткого действия. В зависимости от дозы они больше или меньше угнетают ЦНС, вызывают сон и амнезию. Высокая растворимость в жирах обусловливает быстрое начало действия (1 период «рука—мозг», с максимальным эффектом менее 1 мин). Действие препаратов длительного действия и средней продолжительности действия обусловлено метаболизмом. Длительность эффекта препаратов короткого действия обусловлена перераспределением из ЦНС. Чаще всего из последней группы применяют тио-пентал (пентотал) и метогекситал (бревитал).

Тиопентал натрия (пентотал) — типичный представитель барбитуратов, относящийся к подгруппе тиобарбитуратов. Обычно готовится в виде 2,5% раствора (при хранении в холоде его можно использовать в течение недели). Раствор имеет щелочную реакцию (рН=10,5) и может вызвать раздражение вены при введении. Обычно доза для в/в индукции составляет 3-5 мг/кг массы тела. Эффект наступает не более чем через 15 с и длится 5—10 мин. Метаболизм на 99% происходит в печени (10—15% за 1 ч), менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6—12 ч, возможно замедленное пробуждение и восстановление чувствительности. Примерно 28—30% препарата может обнаруживаться в крови через 24 ч; тиопентал не используется для поддержания общей анестезии, поскольку при введении повторных доз происходит его накопление в организме. Исследования на здоровых добровольцах показали, что способность управлять автомобилем восстанавливается не ранее, чем через 8 ч.

Метогекситал (бревитал) обычно готовят в виде 1% раствора. Его растворимость в жирах и процент ионизированных частиц несколько меньше, чем у тиопентала. В дозе для вводного наркоза (1—2 мг/кг) потеря сознания и скорость восстановления примерно аналогичны таковым у тиопентала. Однако клиренс у метогекситала в 3—4 раза быстрее, а период полувыведения составляет 2—4 ч. Приготовленные растворы сохраняются в течение 6 нед. Полное восстановление функций ЦНС происходит гораздо быстрее, чем после тиопентала.

Барбитураты могут вызывать мышечные подергивания, во время индукции может возникнуть икота, но обычно она выражена не сильно и не требует лечения. Быстрое введение барбитуратов может вызвать угнетение дыхательного центра. Угнетение сердечнососудистой системы возможно только у пожилых людей или на фоне гиповолемии (как и угнетение дыхания, это побочное действие зависит от дозы).


  1. Каковы свойства и побочные эффекты пропофола?


Пропофол (диприван) по химической структуре является алкилфенолом (2,6 диизопро-пилфеыол). Это препарат для внутривенного введения, обладающий седативными и гипнотическими свойствами, предназначен для седации, а также для индукции и поддержания общей анестезии. При комнатной температуре он плохо растворим в воде. Препарат представляет собой взвесь в белой эмульсии (смесь соевого масла и яичного желтка), подобно 10% интралину. Он высоко растворим в жирах (объем распределения 2,8 л/кг), что объясняет его способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Для вводного наркоза используют дозу 2—2,5 мг/кг, что вызывает менее чем через 1 мин потерю сознания, которая длится 4—6 мин. Пропофол быстро перестает действовать за счет перераспределения в жировую ткань и преобразования в печени в неактивные метаболиты, которые выводятся почками. Скорость наступления анестезии приблизительно соответствует таковой у тиопентала и метогекситала, однако некоторые исследования показали гораздо более быстрое пробуждение и восстановление активности после применения пропофола. В послеоперационном периоде у пациентов гораздо меньше выражено угнетение сознания и психомоторной функции, чем при использовании барбитуратов. Значительно реже встречается послеоперационная тошнота и рвота. У 38—90% пациентов в момент введения препарата возникают болевые ощущения. Они могут быть связаны как с самим препаратом, так и со скоростью введения жировой эмульсии. Добавление к раствору 40 мг л идо-каина или предварительное введение небольшой дозы опиоидов может сгладить это побочное действие. Быстрое расширение артериального и венозного русла, а также умеренное отрицательное инотропное действие вызывают снижение артериального давления во время индукции на 20—30%. Эта гипотония чаще проявляется у больных, находящихся в состояние гиповолемии. Избежать гипотонии можно при помощи медленной скорости введения и преинфузии.


  1. Каковы свойства и побочные эффекты этомидата?


Этомидат (амидат) — это карбоксилированный имидазол, растворенный в 35% пропилен-гликоле, по своей химической структуре он не похож ни на один из ВА. Обычная доза для индукции составляет 0,2—0,4 мг/кг, что обеспечивает быструю потерю сознания, которая длится от 3 до 12 мин. Степень угнетения ЦНС зависит от дозы, а восстановление психомоторной функции сопоставимо с тиопенталом. Короткая продолжительность действия связана с перераспределением и быстрым превращением (в печени) в неактивные метаболиты угольной кислоты, которые выводятся с мочой. Этомидат становится неактивным в 5 раз быстрее, чем тиопентал, а его период полувыведения в 2—3 раза короче (2—5 ч).

При быстром введении возможно раздражение вены, поскольку этомидат является слабым основанием, растворенным в пропиленгликоле. Мышечные подергивания возможны в результате растормаживания подкорковых структур. Премедикация опиатами может сгладить этот эффект. Часто встречаются тошнота и рвота, поэтому рекомендуется профилактическое применение противорвотных средств.


  1. Каковы свойства и побочные эффекты кетамина?


Кетамин (кеталар, каллипсол) — это производное фенилциклидина, существующее в виде рацемической смеси двух изомеров. В 1970 г. он был предложен для вводного наркоза. Его растворимость в 10 раз больше, чем у тиопентала, он вызывает быстрое угнетение ЦНС: сон (наступает в течение 30 с), седацию, амнезию и аналгезию. Доза для индукции анестезии составляет 1—2 мг/кг при в/в введении, при этом эффект длится 5-10 мин. Как вариант возможно внутримышечное введение в дозе 10 мг/кг, при этом эффект длится 3-5 мин. Доза в 4 мг/кг внутримышечно иногда вводится неадекватным пациентам (или детям, с которыми трудно установить контакт) для установки в/в катетера или проведения иных процедур.

Кетамин быстро перераспределяется в мышечную и жировую ткань и метаболизируется в печени до слабоактивного норкетамина. Клиренс зависит от кровотока в печени, а период полувыведения составляет примерно 3 ч. Уникальным свойством кетамина является способность стимулировать сердечно-сосудистую систему, повышая при этом ЧСС, артериальное давление и сердечный выброс, это действие не зависит от дозы. Помимо этого, кетамин расслабляет гладкие мышцы бронхов, что может пойти на пользу больным с ХОБЛ или бронхо-спазмом.

Кетамин часто вызывает яркие реалистичные галлюцинации, ощущение отрешенности от своего тела, иллюзии. Повышается секреторная активность слюнных желез, поэтому рекомендуется предварительное введение антагонистов (таких, как гликопирролат). Кетамин также может взаимодействовать с трициклическими антидепрессантами, что отражается нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (гипертензия и аритмии). Кетамин повышает внутричерепное давление (ВЧД) и метаболизм головного мозга, и поэтому его не рекомендуют применять у пациентов с повышенным ВЧД.


Случайные файлы

Файл
73178-1.rtf
referat.doc
66669.doc
10438.rtf
94747.rtf




Чтобы не видеть здесь видео-рекламу достаточно стать зарегистрированным пользователем.
Чтобы не видеть никакую рекламу на сайте, нужно стать VIP-пользователем.
Это можно сделать совершенно бесплатно. Читайте подробности тут.