Клиническая фармакология оральных контрацептивов (91749)

Посмотреть архив целиком

СЕВЕРНЫЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Факультет Высшего сестринского образования





Кафедра фармакологии


КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА

по дисциплине «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»


тема «Клиническая фармакология оральных контрацептивов»



выполнила студентка 3 курса 2 группы


Вельмейкина Ольга Ивановна

зачетной книжки 05004

Специальность 060109 «Сестринское дело»


Проверил ____________________________


Дата ________________________________





Архангельск 2008г


Введение


Многие миллионы женщин применяют оральные контрацептивы со дня их появления в начале 1960-х годов. В настоящее время около 60 миллионов женщин пользуются этой высокоэффективной контрацепцией. Первые ОК содержали большие дозы эстрогена и прогестагена. Затем с течением времени доза обоих компонентов была значительно снижена, что привело к резкому уменьшению всей дозы на цикл. Такое уменьшение привело к снижению отрицательных последствий. С тех пор как ОК стали широко применяться, их воздействие на потребителей изучалось с большей тщательностью, чем какое- либо другое лекарство. Подавляющее большинство женщин, применявших ОК для предупреждения беременности, делали это без ущерба для своего здоровья, и их применение не сопровождалось возникновением побочных явлений. Преимущества для здоровья и благосостояния значительно перевешивают возможные побочные эффекты и редкие осложнения, имеющие место у меньшей части пользователей ОК.



Фармакология контрацептивных стероидов


Структура синтетических стероидных контрацептивов близка к естественным эстрогенам и прогестерону. Однако они позволяют создавать более эффективные контрацептивные средства, принимаемые орально и в низких дозах.


Эстрогены.

Эстрогенной активностью обладают не только стероидные, но и нестероидные синтетические эстрогены подобно стильбестролу. Синтетические стероидные эстрогены, используемые в оральной контрацепции, представлены или этинилэстрадиолом или местранолом. Последний в организме превращается в этинилэстрадиол, однако в процессе метаболизма происходит некоторая потеря активности. После всасывания этинилэстрадиол метаболизируется в печени. Период полураспада этинилэстрадиола колеблется от 24 до 28 часов. Синтетические эстрогены сходны с природными эстрогенами в воздействии на половые пути и гипоталамус. Они также вызывают изменения в липидном обмене и свертываемости крови, сходные с изменениями в процессе беременности.


Прогестагены (прогестины)

Синтетические вещества, сходные с прогестероном, структурно связаны с четырьмя компонентами: тестостероном, 19- нортестостероном, 1 7а-гидроксипрогестероном и самим прогестероном.

19-норстероиды. Производные 1 9-нортестостерона являются наиболее широко используемыми прогестагенами в гормональной контрацепции. Прогестагены включают норэтистероновую группу, куда входят норэстистерон (норэтидрон), норэтинодрел, этинодиоловьий диацитат и линестренол. Все они в организме превращаются в норэтистерон. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%. Наиболее сильнодействующим 19-норстероидом является левоноргестрел. У него более длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен веществ в печени (нет эффекта первичного прохождения), что делает его 100% биологически активным. Более новые 19- норстероиды, включающие дезогестрел, гестоден и норгестимат, не обладают андрогенным эффектом. Они сходны с прогестероном по своему воздействию на эндометрий, а также блокируют секрецию ЛГ, создают вязкость цервикальной слизи и блокируют овуляцию. Продолжительный прием их ведет к относительной атрофии желез эндометрия.

17а-гидроксипрогестагены. 1 7а-гидроксипрогестерон является естественным гормоном. При оральном приеме он не обладает контрацептивным воздействием. Синтетические производные, в основном хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат и медроксипрогестерон ацетат, блокируют овуляцию без андрогенного, анаболического или эстрогенного воздействия.

Прогестерон. Естественный прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения используются другие методы, такие как вагинальные кольца.

  1. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)


В настоящее время КОК пользуются большой популярностью во всем мире, обеспечивая:

    • высокую контрацептивную надежность

    • хорошую переносимость

    • доступность и простоту применения

    • отсутствие связи с половым актом

    • адекватный контроль менструального цикла

    • обратимость (полное восстановление фертильности в течение 1—12 месяцев после прекращения приема)

    • безопасность для большинства соматически здоровых женщин

    • лечебные эффекты:

    • - регуляцию менструального цикла

    • - устранение или уменьшение дисменореи

    • -уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактику ЖДА

    • - устранение овуляторных болей

    • - уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза

    • -лечебное действие при предменструальном синдроме

    • - лечебное действие при гиперандрогенных состояниях

    • профилактические эффекты:

    • -снижение риска развития рака эндометрия и яичников, а также колоректального рака

    • -снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы

    • -снижение риска развития ЖДА

    • -снижение риска внематочной беременности

  • снятие страха нежелательной беременности

  • возможность «отсрочки» очередной менструальноподобной реакции, например, во время экзаменов, соревнований, отдыха

  • экстренную контрацепцию


Виды и состав современных КОК


Каждая таблетка содержит эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента КОК выступает синтетический эстроген—этинилэстрадиол (ЭЭ), а в качестве прогестагенного—различные синтетические прогестагены.

По содержанию этинилэстрадиола КОК делятся на:

  1. Высокодозированные КОК—50 мкг/сут (Овидон, Антеовин, Нон-овлон)

  2. Низкодозированные КОК—не более 30-35 мкг/сут (Диане-35, Жаннин, Фемоден, Ярина, Минизистон, Марвелон, Регулон, Триквилар, Тризистон, Три-регол, Три-мерси). В этой группе выделяется подгруппа «микродозированных» КОК, содержащих микродозы ЭЭ—20-15 мкг/сут (Логест, Миррель, Мерсилон, Новинет)

В зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена КОК подразделяются на:

  1. Монофазные—21 таблетка с неизменной дозой эстрогена и прогестагена на 1 цикл приема (Логест, Фемоден, Диане-35 и др.)

  2. Многофазные—21 таблетка с вариабельным соотношением эстрогена и прогестагена в таблетках одного цикла (Овулен, Бисекурин)

  3. Двухфазные—2 вида таблеток с разным соотношением эстроген/прогестаген (Антеовин)

  4. Трехфазные—3 вида таблеток с разным соотношением эстроген/прогестаген (Триквилар, Три-мерси и др.)

Механизм контрацептивного действия КОК


Влияние всех гормональных контрацептивов осуществляется с помощью сочетания прямого и непрямого воздействия на все звенья репродуктивной системы.

  1. Подавление овуляции

Подавление овуляции — наиболее важный механизм контрацептивного действия КОК. Основная роль в блокаде овуляции принадлежит прогестагенному компоненту, который по механизму отрицательной обратной связи блокирует выделение гонадотропинов — ФСГ и ЛГ. Отсутствие пиков тропных гормонов исключает возможность овуляции. Кроме того, и этинилэстрадиол, и синтетические прогестагены прямо угнетают фолликулогенез в яичнике. Подавление овуляции лежит в основе не только контрацептивного, но и целого ряда лечебных эффектов КОК.

  1. Сгущение шеечной слизи

Изменение биохимических свойств и сгущение шеечной слизи препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Этот эффект также обусловлен прогестагенным компонентом КОК.

  1. Изменения эндометрия, препятствующие имплантации

При приеме КОК эндометрий не достигает необходимой толщины (т. к. прогестаген препятствует пролиферации), наблюдается ранняя и неполная секреторная трансформация. Поэтому, даже если овуляция и оплодотворение произошли, яйцеклетка не может закрепиться в зндометрии, и беременность не наступает. Существует незначительная связь между циклом КОК и менструальным циклом. Нормальный менструальный цикл регулируется гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системой, функция которой блокируется на фоне приема КОК.




Благоприятные неконтрацептивные влияния КОК


1. Большинство нарушений менструального цикла либо исчезают, либо заметно уменьшаются. Исследования, проведенные в Великобритании, показали, что под влиянием КОК уменьшается кровопотеря и восстанавливается регулярный менструальный цикл. Уменьшение потери крови при менструации снижает риск ЖДА, дисменорея и предменструальный синдром у применяющих КОК возникают реже. Связанные с овуляцией симптомы, такие как боль или кровотечение в середине цикла, также устраняются.

2. КОК уменьшают риск воспалительных заболеваний органов малого таза примерно на 50%. Это происходит благодаря воздействию прогестагена на цервикальную слизь, которая затрудняет проникновение инфекции вверх.


Случайные файлы

Файл
32225.rtf
176607.rtf
145292.rtf
8555-1.rtf
management33.doc




Чтобы не видеть здесь видео-рекламу достаточно стать зарегистрированным пользователем.
Чтобы не видеть никакую рекламу на сайте, нужно стать VIP-пользователем.
Это можно сделать совершенно бесплатно. Читайте подробности тут.