Корригенты вкуса и запаха в технологии лекарств (91868)

Посмотреть архив целиком

Министерство образования и науки Украины

Украинский государственный химико-технологический университет











Корригенты вкуса и запаха в технологии лекарств















г. Днепропетровск

2009 г


Введение


В технологии производства лекарственных препаратов немаловажное значение имеют корригенты вкуса и запаха. В ряде случаев запах и вкус лекарств бывает на столько неприятным, что вызывают непереносимость больными данного лекарственного средства, препятствуя его приему. Поэтому при изготовлении лекарственных препаратов из таких лекарственных веществ прибегают к помощи ароматизаторов и вкусовых добавок, т.е. корригирующим веществам. Это такая группа вспомогательных веществ, которые применяются для исправления вкуса, цвета и запаха различных лекарств. При производстве лекарственных препаратов используются те же корригенты запаха и вкуса, что и в пищевой промышленности. Они предназначены для подавления или маскировке неприятных органолептических свойств лекарственного средства.

В последнее десятилетие отмечается заметная тенденция к расширению ассортимента корригирующих веществ.

Все корригирующие вещества можно разделить на две группы: вещества, исправляющие вкус и запах (первая группа) и вещества, исправляющие цвет (вторая группа).

К первой группе относятся : сахар свекловичный, фруктово- ягодные сиропы, сироп сахарный, мед, сахар молочный, глюкоза, сахарин, дульцин, глицирризиновая кислота и ее соли и другие "сладкие" вещества. Сюда же относят сложные эфиры ("фруктовые") – ананасный, яблочный, грушевый и т.д., различные эфирные масла – розовое, померанцевое, бергамотовое и т.д., а также пряности – продукты гвоздики, инбиря, ванили и т.д. и вещества, снижающие вкусовые ощущения.

Ко второй группе корригирующих веществ принадлежат различные окрашенные сиропы – малиновый, вишневый и т.д., природные красители – каротин, крутин, шафран и т.д. Значительно реже в этой группе используют синтетические красители. Применение корригирующих веществ требует проведения тщательных предварительных исследований в связи с возможным влиянием этих вспомогательных веществ на стабильность действующих ингредиентов, их всасывание и фармакологическую активность.

В нашей стране наиболее широко в качестве корригентов применяются сироп сахарный (Sirupus simplex), вишневый сироп (Sirupus Сerasi), малиновый сироп (Sirupus Rubi idaei), мандариновый сироп (Sirupus Citri unshiu) и свекловичный сахар (сахароза).

Сиропы (Sirupі) представляют собой густоватые прозрачные сладкого вкуса жидкости, в зависимости от состава различающиеся цветом и запахом. В целях корригирования лекарств используются сиропы, не содержащие каких-либо фармакологически активных ингредиентов, - так называемые вкусовые сиропы, основным представителем которых является сироп сахарный.

Сироп сахарный представляет собой концентрированный раствор сахара – рафинада в воде (в 100г сиропа содержится 64г сахара). Эта прозрачная бесцветная густоватая жидкость.

Вишневый и малиновый сироп представляют собой растворы сахара в соке соответствующих ягод. Мандариновый сироп представляет собой смесь сиропа сахарного (85 частей) с настойкой кожуры мандарина (15 частей).

Высоким корригирующим эффектом обладают сиропы какао и кофе, а также органические кислоты, среди которых особого внимания заслуживает лимонная кислота.

Корригирующие вещества чаще всего применятся в детской практике.



ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ


К лекарственным формам для детей (ЛФД) относятся лекарственные средства в соответствующей возрастной дозировке, имеющие скорригированный вкус, необходимую эффективность действия и удобную для применения упаковку.

Производство ЛФД в развитых странах мира осуществляется десятками фирм, а их номенклатура в фармацевтической практике отдельных государств достигает сотни наименований.

Ведущие места по производству ЛФД в мире занимает Франция (55 фирм выпускают 102 препарата), США, Англия, Германия. Во Франции имеется специализированный отдел, производящий лекарственные препараты для грудных детей.

Проблема создания ЛФД, выдвинутая Всемирной Организацией здравоохранения (ВОЗ), является актуальной и своевременной, так как особенности физиологических и биохимических процессов организма ребенка свидетельствуют о том, что половинная доза лекарства, предназначенная взрослому, не может быть адекватной для ребенка. Таким образом, недопустимо рекомендовать прием лекарственных препаратов чайными ложками или 1/4 таблетки.

Человеческий зародыш содержит 94,5% воды, у младенца — 74,7%, а у взрослого человека, в среднем, 61,5%. Новорожденный делает 40—60 дыхательных движений в минуту, взрослый — 15—18; пульс у новорожденного 140, у взрослого 70—80; полный оборот крови у новорожденного составляет 12 с, а у взрослого — 22 с.

Различия в гидратации тканей, частоте дыхания, сердцебиения и другие дают основания предположить и неодинаковое распределение в организме взрослого человека и ребенка лекарственных веществ, особенно водорастворимых.

Организм ребенка, кроме того, характеризуется неполным развитием или даже отсутствием ряда ферментных систем, играющих важную роль в биотрансформации лекарственных веществ, иным уровнем их адсорбции, метаболизма и выведения.

Дети очень чувствительны к сульфаниламидам, склонны к аллергическим реакциям, судорожным состояниям, плохо переносят боль, слишком яркий свет, горькое. Боль для ребенка — тяжелая нервно-психическая травма, которая сводит к минимуму фармакотерапевтический эффект лекарства.

Требования к разрабатываемым лекарственным формам для детей:

лекарственная форма для детей подбирается с учетом возраста ребенка; большинство лекарств разрабатывается для приема внутрь; для детей дошкольного возраста рекомендуются преимущественно жидкие формы (сиропы, растворы, суспензии, эликсиры, взвеси, полоскания, эмульсии, растворимые таблетки, гранулы для последующего растворения, капли).

Для детей школьного возраста, кроме указанных лекарственных форм, разрабатываются также таблетки, драже, капсулы, гранулы, ректальные лекарственные формы в соответствующих возрастных дозировках.

Для детей до 3-х лет не следует выпускать, лекарства в виде таблеток или драже, особенно вкусных и ярко окрашенных, привлекательного вида, напоминающих кондитерские изделия.

Все лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни выпускают стерильными. Пределы количественного содержания микроорганизмов устанавливают НТД. Они имеют свои особенности и специальные обозначения, отличающие их от аналогичных форм для взрослых по количественному содержанию биологически активных веществ, форме выпуска, окраске, упаковке и другим параметрам.

При создании ЛФД используют только безвредные вспомогательные вещества, преимущественно натуральные продукты. Их количество должно быть обоснованным, оптимально обеспечивающим необходимый терапевтический эффект и стабильность лекарства. Для окраски следует применять безвредные красители, разрешенные для медицинской практики. Корригирующие вещества должны придавать лекарству приятный вкус и запах и не снижать его активности и стабильности, однако в нем должно находиться как можно меньше различных химических веществ.

Объем жидкости, содержащей лекарство, в упаковке не должен быть слишком большим — достаточно 2,5—10 мл, т. е. количество препарата для минимального курса лечения. Также необходимо создавать ЛФД пролонгированного действия.

В случае несовместимости или неудовлетворительной совместимости ингредиентов, создают так называемые упаковки "смешения". Лекарственные вещества в них хранятся отдельно от раствора корригента и их смешивают непосредственно перед употреблением. Кроме этого, создаются концентраты — порошков и гранул, к которым перед применением прибавляется вода.

Для точности дозирования лекарственных препаратов следует использовать специальные дозирующие устройства (ложки-дозаторы, мензурки, капельницы, пипетки и т. д.). Упаковка лекарства должна быть с защитным устройством, позволяющим открывать ее только взрослым.

Для растворов, содержащих сильнодействующие вещества, рекомендуют добавлять капли, прилагаемые в упаковке со специальным дозирующим устройством.

При разработке таблеток и драже для детей следует стремиться к их наименьшему размеру (от 3—4 мм в диаметре и ниже) и двояковыпуклой форме.

В настоящее время необходимо шире разрабатывать ректальные лекарственные формы для детей — свечи, микроклизмы, аэрозоли, ректиоли, капсулы, мази и др.


Особенности технологии лекарственных форм для детей


Среди лекарственных препаратов для детей наиболее широко представлены пероральные лекарственные формы с улучшенным вкусом (сиропы, суспензии, эмульсии, капли, гранулы, порошки и брикеты для растворения); не менее значимы ректальные лекарственные формы (суппозитории, микроклизмы, ректальные мази и капсулы), а также твердые дозированные лекарственные формы: таблетки (в том числе кишечно-растворимые, жевательные и шипучие), драже, капсулы, пастилки, порошки в облатках и др.); остальное, примерно 2—3%, составляют инъекционные формы и средства для наружного применения (мази, кремы, пасты, присыпки, ушные капли и др.).

Создание пероральных лекарств для детей требуют, по сравнению с другими, более высокого содержания наполнителей, корригентов вкуса и запаха, консервантов, стабилизаторов, солюбилизаторов, сорастворителей и др. Поэтому детские препараты, предназначенные для приема внутрь, следует рассматривать как сложную терапевтическую систему, компоненты которой определяют скорость и полноту всасывания лекарственных веществ, потенцирование и синергизм действия, время удерживания в крови, их транспорт к органам-мишеням и клеткам, а также пути выведения из организма.


Случайные файлы

Файл
25628-1.rtf
49532.rtf
9723-1.rtf
11422.rtf
154122.rtf




Чтобы не видеть здесь видео-рекламу достаточно стать зарегистрированным пользователем.
Чтобы не видеть никакую рекламу на сайте, нужно стать VIP-пользователем.
Это можно сделать совершенно бесплатно. Читайте подробности тут.